GS 6201,A2拮抗剂
GS 6201,A2拮抗剂
常用名：GS 6201,A2拮抗剂
CAS号：752222-83-6
英文名：GS 6201
中文别名：N/A
GS6201,A2拮抗剂名称
中文名：3-乙基-1-丙基-8-(1-(3-(三氟甲基)苄基)-1H-吡唑-4-基)-1H-嘌呤-2,6(3H,8H)-二酮
英文名：3-ethyl-1-propyl-8-[1-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]pyrazol-4-yl]-8H-purine-2,6-dione
英文别名：更多
GS6201,A2拮抗剂生物活性
描述：GS-6201(CVT-6883)是一种选择性的腺苷A2B受体拮抗剂。GS-6201对人腺苷A2B受体具有高亲和力和选择性(Ki=22nM)。GS-6201降低了小鼠急性心肌梗死(AMI)后心脏中caspase-1的活性,并减弱了心脏重塑。GS-6201减弱了致敏小鼠NECA,AMP或变应原诱导的气道反应性。
相关类别：研究领域>>炎症/免疫信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>腺苷受体
靶点：
Ki:22nM(humanA2Breceptors),1070nM(humanA3receptors),1940nM(humanA1receptors),3280nM(humanA2Areceptors)[1]
体内研究：GS-6201(CVT-6883)(4mg/kg；i.p.；每12小时持续14天)显著降低IL-6、TNF-α、E-选择素、ICAM-1和VCAM血浆水平[2]。GS-6201(4mg/kg；i.p.；每12小时持续14天)可导致7天左右心室增大和功能障碍的显著减弱,并维持在14天和28天[2]。GS-6201(2mg/kg；p.o.)治疗显示Cmax、dAUC和t1/2分别为1110ng/mL、6500ngh/mL和4.25小时[1]。动物模型：成年异育雄性CD1小鼠(8-12周龄,AMI模型)[2]剂量：4mg/kg给药：i.p.；每12h给药14d结果：显著降低IL-6、TNF-α、E-选择素、ICAM-1和VCAM血浆水平。动物模型：Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：2mg/kg给药：p.o.(药代动力学分析)结果：Cmax为1110ng/mL,dAUC为6500ngh/mL,t1/2为4.25h。
参考文献：
[1].ElzeinE,etal.DiscoveryofanovelA2Badenosinereceptorantagonistasaclinicalcandidateforchronicinflammatoryairwaydiseases.JMedChem.2008Apr10;51(7):2267-78.
[2].ToldoS,etal.GS-6201,aselectiveblockeroftheA2Badenosinereceptor,attenuatescardiacremodelingafteracutemyocardialinfarctioninthemouse.JPharmacolExpTher.2012Dec;343(3):587-95.
[3].MustafaSJ,etal.EffectofaspecificandselectiveA(2B)adenosinereceptorantagonistonadenosineagonistAMPandallergen-inducedairwayresponsivenessandcellularinfluxinamousemodelofasthma.JPharmacolExpTher.2007Mar;320(3):1246-51.
GS6201,A2拮抗剂物理化学性质
密度：1.44
沸点：538.4ºCat760mmHg
分子式：C21H21F3N6O2
分子量：446.42600
精确质量：446.16800
PSA：90.50000
LogP：3.24680
折射率：1.64
储存条件：-20°C
GS6201,A2拮抗剂合成线路
：
N-(6-amino-1-et…
752222-82-5
~%
GS6201,A2拮抗剂
752222-83-6
：文献：US2006/58322A1,;Page/Pagecolumn18;21;23;US20060058322A1
GS6201,A2拮抗剂英文别名
：1H-Purine-2,6-dione,3-ethyl-3,7-dihydro-1-propyl-8-[1-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-1H-pyrazol-4-yl]-(9CI)
：1H-Purine-2,6-dione,3-ethyl-3,9-dihydro-1-propyl-8-[1-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-1H-pyrazol-4-yl]
：3-ETHYL-1-PROPYL-8-(1-(3-(TRIFLUOROMETHYL)BENZYL)-1H-PYRAZOL-4-YL)-1H-PURINE-2,6(3H,8H)-DIONE
：3-ethyl-1-propyl-8-(1-{[3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl}pyrazol-4-yl)-1,3,7-trihydropurine-2,6-dione
：CVT6883
：8-(1-(3-(trifluoromethyl)benzyl)-1H-pyrazol-4-yl)-3-ethyl-1-propyl-1H-purine-2,6(3H,7H)-dione
GS 6201,A2拮抗剂重点介绍
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
