TFEB activator 1
TFEB activator 1
常用名:TFEB activator 1
CAS号:39777-61-2
英文名:TFEB activator 1
中文别名:N/A
TFEBactivator1名称
中文名:(1E,4E)-1,5-二(2-甲氧基)-1,4-二烯基-3-戊酮
英文名:(1E,4E)-1,5-Bis(2-methoxyphenyl)penta-1,4-dien-3-one
英文别名:更多
TFEBactivator1生物活性
描述:TFEBactivator1是一种口服有效的,不依赖mTOR的TFEB激活剂。TFEBactivator1显着促进Flag-TFEB的核易位,EC50为2167nM。TFEBactivator1在不抑制mTOR通路的情况下增强自噬(autophagy)。TFEBactivator1有潜力用于神经退行性疾病的研究。
相关类别:信号通路>>自噬>>自噬研究领域>>神经疾病
靶点:
EC50:2167nM(Flag-TFEBnucleartranslocation)[1]
体外研究:TFEB激活因子1(化合物C1)通过直接与TFEB结合激活TFEB并促进其进入细胞核,而不影响TFEB磷酸化或抑制MTOR和MAPK1/ERK2-MAPK3/ERK1的活性[1]。TFEB激活剂1(1μM;持续12h)显著提高N2a细胞中LC3B-II、MAP1LC3B/LC3B(微管相关蛋白1轻链3β)的脂质和吞噬或自噬相关形式的水平[1]。TFEB激活剂1(0.2-1μM)剂量依赖性地增加N2a细胞中LC3-II和SQSTM1/p62(sequestoome1)的水平[1]。WesternBlot分析[1]细胞株:N2a细胞浓度:0,0.2,0.4,0.6,0.8,1μM孵育时间:12h结果:治疗剂量依赖性地增加LC3-II和SQSTM1/p62水平(sequestoome1)。
体内研究:在急性毒性试验中,TFEB激活剂1(化合物C1)的中致死剂量(LD50)值为175mg/kg(单剂量尾静脉注射;大鼠)[1]。短期口服TFEB激活剂1(低剂量10mg/kg,高剂量25mg/kg,24小时)剂量依赖性地增加LC3B-II和TFEB在肝脏、额叶皮质和纹状体的表达[1]。长期服用TFEB激活剂1(每天10毫克/千克;灌胃给药)可激活TFEB并增强大鼠脑内的自噬[1]。动物模型:成年雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠,体重350~400g[1]剂量:10mg/kg和25mg/kg给药:短期口服;24小时结果:激活TFEB,增强大鼠脑自噬和溶酶体生物生成。动物模型:成年雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠,体重350~400g[1],剂量:10mg/kg,慢性口服,每日一次,连续21d,结果:激活TFEB,增强大鼠脑自噬。
参考文献:
[1].SongJX,etal.AnovelcurcuminanalogbindstoandactivatesTFEBinvitroandinvivoindependentofMTORinhibition.Autophagy.2016Aug2;12(8):1372-89.
TFEBactivator1物理化学性质
分子式:C19H18O3
分子量:294.34400
精确质量:294.12600
PSA:35.53000
LogP:3.99950
储存条件:2-8°C,干燥,密封
TFEBactivator1安全信息
危害码(欧洲):Xi
海关编码:2914509090
TFEBactivator1海关
海关编码:2914509090
中文概述:2914509090含其他含氧基的酮.增值税率:17.0%退税率:9.0%监管条件:无最惠国关税:5.5%普通关税:30.0%
申报要素:品名,成分含量,用途,丙酮报明包装
Summary:HS:2914509090otherketoneswithotheroxygenfunctionVAT:17.0%Taxrebaterate:9.0%Supervisionconditions:noneMFNtariff:5.5%Generaltariff:30.0%
TFEBactivator1英文别名
:(1E,4E)-1,5-Bis(2-methoxyphenyl)-1,4-pentadien-3-one
TFEB activator 1重点介绍
【TFEB activator 1】凯途网TFEB activator 1CAS号:39777-61-2,TFEB activator 1MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询TFEB activator 1。
细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先,细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次,细胞骨架可以提供大分子支架,其在空间上组织信号转导级联的组分。
TFEBactivator1
TFEB activator 1
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: