SR 142948
SR 142948
常用名：SR 142948
CAS号：184162-64-9
英文名：SR 142948
中文别名：N/A
SR142948名称
英文名：2-[[5-(2,6-dimethoxyphenyl)-1-[4-[3-(dimethylamino)propyl-methylcarbamoyl]-2-propan-2-ylphenyl]pyrazole-3-carbonyl]amino]adamantane-2-carboxylicacid
英文别名：更多
SR142948生物活性
描述：SR142948是一种口服活性、强效和选择性的非肽神经降压素受体(NT1R)拮抗剂。SR142948拮抗NT诱导的HT29细胞中肌醇一磷酸形成,IC50为3.9nM。SR142948在体内阻断NT诱导的低温、镇痛和操纵行为。SR142948显示了血脑通透性,可用于精神疾病的研究[1][2]。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>神经降压素受体研究领域>>神经疾病
体外研究：SR142948(1µM；90分钟)抑制CHO-hNT1-R细胞中c-fos和krox24的表达[1]。SR142948(0-1µM；1h)通过抑制[125I-Tyr3]NT与h-NTR1-CHO和HT29细胞膜的结合而显示出良好的拮抗活性,IC50分别为1.19和0.32nm[2]。SR142948(0-1µM；30分钟)以浓度依赖性方式拮抗h-NTR1-CHO和HT29细胞中NT刺激的IP1的产生[2]。SR142948(1,10nM；60-80s)拮抗NT在h-NTR1-CHO细胞中刺激的细胞内钙动员[2]。细胞存活率测定[1]细胞系：CHO细胞(表达hNT1-R)浓度：1µM孵育时间：90分钟结果：抑制NT刺激的c-fos和krox24的表达。细胞存活率试验[2]细胞系：,HT29细胞浓度：0-1µM孵育时间：1小时结果：以剂量依赖性方式抑制[125I-Tyr3]NT与h-NTR1-CHO和HT29细胞膜的特异性结合(IC50分别为1.19和0.32nM)。第六单元
体内研究：SR142948(2µg/kg；单次)抑制NT诱导的转向行为(10pg/小鼠)[2]。SR142948(0.01、0.03、0.3mg/kg；腹腔注射；单次)以剂量依赖性方式防止NT(100nM)产生的乙酰胆碱释放增强[2]。SR142948(0-10mg/kg；p.o.单次)部分但显著地阻断NT诱导的低温(大鼠在2mg/kg时为53%,小鼠在4mg/kg中为54%)[2]。动物模型：雌性瑞士白化CD1小鼠(25-30g；纹状体内注射10pg/小鼠NT)[2]。剂量：2µg/kg给药：口服给药；仅有一个的结果：在给药后1-2小时内,以最大且显著的拮抗作用抑制转向行为。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(270-320g；100nMNT刺激)[2]。剂量：0.01、0.03、0.3mg/kg给药：腹腔注射；仅有一个的结果：抑制NT诱导的乙酰胆碱释放,呈剂量依赖性。动物模型：雄性OFA大鼠(130-160克)和雄性OFA小鼠(25-30克)[2]。剂量：0-10mg/kg给药
参考文献：
[1].PortierM,etal.Neurotensintype1receptor-mediatedactivationofkrox24,c-fosandElk-1:preventingeffectoftheneurotensinantagonistsSR48692andSR142948.FEBSLett.1998Jul31;432(1-2):88-93.
[2].GullyD,etal.BiochemicalandpharmacologicalactivitiesofSR142948A,anewpotentneurotensinreceptorantagonist.JPharmacolExpTher.1997Feb;280(2):802-12.
SR142948物理化学性质
密度：1.29g/cm3
沸点：824.7ºCat760mmHg
分子式：C39H51N5O6
分子量：685.85200
闪点：452.5ºC
精确质量：685.38400
PSA：129.72000
LogP：6.28770
蒸汽压：8.51E-29mmHgat25°C
折射率：1.636
SR142948英文别名
：sr-142,948
：hms3268l04
：SR142948
SR 142948重点介绍
【SR 142948】凯途网SR 142948CAS号：184162-64-9，SR 142948MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询SR 142948。
细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
SR142948
SR 142948
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
