SR12418
SR12418
常用名：SR12418
CAS号：1801185-08-9
英文名：SR12418
中文别名：N/A
SR12418名称
英文名：SR12418
SR12418生物活性
描述：SR12418是一种REV-ERB特异性合成配体,REV-ERB-α和REV-ER-Bβ的IC50s分别为68nM和119nM。SR12418可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)和结肠炎研究[1][2]。
相关类别：研究领域>>炎症/免疫
靶点：
IC50:68nM(REV-ERBα)and119nM(REV-ERBβ)[1]
体外研究：SR12418(5μM；96h)抑制TH17细胞的生长[1]。SR12418(5和10μM；4d)在TH17极化条件下抑制细胞分化[1]。RT-PCR[1]细胞株：TH17细胞浓度：5μM孵育时间：96小时结果：抑制TH17介导的基因表达和Nfil3.细胞分化检测[1]细胞系：小鼠CD4+T细胞浓度：5,10μM孵卵时间：4天结果：以剂量依赖性方式抑制TH17细胞分化。
体内研究：SR12418(腹腔注射；50mg/kg；每天两次)抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎的发展和严重程度[1]。SR12418(腹腔注射；50mg/kg；每天两次；免疫后第18天开始)在复发缓解实验性自身免疫性脑脊髓炎的干预研究中显示出效果[1]。动物模型：C57BL/6小鼠诱发实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)[1]剂量：50mg/kg给药：腹腔注射；50毫克/千克；结果：减少了约20%的小鼠发病率,每天两次。没有明显的毒性迹象。动物模型：PLP139-151诱导SJL/J小鼠复发缓解型EAE(R-EAE)[1]剂量：50mg/kg给药：腹腔注射；50毫克/千克；每天两次；免疫后第18天开始结果：与溶媒对照组相比,复发严重程度显著降低。CD4+和CD8+效应细胞(CD44hi)的频率和数量显著下降。
参考文献：
[1].MohammedAmir,etal.REV-ERBαRegulatesTH17CellDevelopmentandAutoimmunity.CellRep.2018Dec26;25(13):3733-3749.e8.
[2].ShuaiWang,etal.TargetingREV-ERBαfortherapeuticpurposes:promisesandchallenges.Theranostics.2020Mar4;10(9):4168-4182.
SR12418物理化学性质
分子式：C31H30FNO3
分子量：483.57
SR12418重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
SR12418
SR12418
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
