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安其敏

安其敏

安其敏

常用名:安其敏

CAS号:82-95-1

英文名:Buclizine

中文别名:二盐酸布克力嗪|1-(对-叔丁苄基)-4-(对-氯代二苯甲基)哌嗪|安其敏

安其敏名称

中文名:布克立嗪
英文名:buclizine
中文别名:二盐酸布克力嗪|1-(对-叔丁苄基)-4-(对-氯代二苯甲基)哌嗪|安其敏
英文别名:更多

安其敏生物活性

描述:布利嗪是一种口服活性抗组胺抗过敏化合物。布利嗪对大鼠是一种有效的致畸剂,具有抗肿瘤活性[1][2][3]。
相关类别:研究领域>>癌症信号通路>>免疫及炎症>>组胺受体研究领域>>炎症/免疫信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>组胺受体
体外研究:布利嗪(0.1-100μM;72小时)抑制MCF-7细胞的生长[2]。布利嗪(9.625-77μM;72小时)以剂量依赖性方式阻止细胞周期进入G1期[2]。布利嗪(0-75μM;72小时)降低MCF-7细胞中TCTP(翻译控制肿瘤蛋白)和细胞周期调节蛋白的表达,增加促凋亡MCL-1S的表达[2]。细胞增殖试验[2]细胞系:MCF-7细胞浓度:0-100μM,孵育时间:72小时结果:显示出明显的生长抑制(IC50=19.18μM)。细胞周期分析[2]细胞系:MCF-7细胞浓度:9.625、19.25、38.5和77μM孵育时间:72小时结果:77μM时,G1期细胞百分比增加至73%。Western印迹分析[2]细胞系:MCF-7细胞浓度:0-75μM孵育时间:72小时结果:75μM时TCTP表达降低40%。72小时后细胞周期蛋白D1、细胞周期蛋白D3、CDK2和CDK4表达降低。
体内研究:盐酸布利嗪(30-200mg/kg;妊娠第10至15天和第12至15天)在大鼠体内显示出强致畸剂[3]。动物模型:87只成年雌性大鼠,体重240±20克[3]剂量:30、40、60、100和200毫克/千克给药:30-200毫克/公斤;妊娠第10至15天和第12至15天结果:在60-100mg/kg剂量水平下,导致100%的幼体畸形。
参考文献:

[1].GamalAEMostafa,etal.Buclizine.ProfilesDrugSubstExcipRelatMethodol.2011;36:1-33.

[2].Ean-JeongSeo,etal.Interactionofantihistaminicdrugswithhumantranslationallycontrolledtumorprotein(TCTP)asnovelapproachfordifferentiationtherapy.Oncotarget.2016Mar29;7(13):16818-39.

[3].CTKing,etal.Teratogeniceffectofbuclizineandhydroxyzineintheratandchlorcyclizineinthemouse.AmJObstetGynecol.1966May1;95(1):109-11.

安其敏物理化学性质

分子式:C28H33ClN2
分子量:433.02800
精确质量:432.23300
PSA:6.48000
LogP:6.42050
外观性状:白色固体
储存条件:2-8°C

安其敏毒性和生态

安其敏毒性英文版

安其敏安全信息

危害码(欧洲):Xi
海关编码:2933599090

安其敏海关

海关编码:2933599090
中文概述:2933599090.其他结构上有嘧啶环的化合物(包括其他结构上有哌嗪环的化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素:品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6-己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary:2933599090.othercompoundscontainingapyrimidinering(whetherornothydrogenated)orpiperazineringinthestructure.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

安其敏英文别名

:Buclozin
:1-<4-Chlor-benzhydryl>-4-<4-tert.-butyl-benzyl>-piperazin
:Histabuticine
:BUCLIZINE
:AH2526
:Buclifen
:aphilan-rbase
:Postafen
:Bucladin
:Hitabutyzyne

安其敏重点介绍

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癌症是一种肿瘤性疾病,由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变,基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得,例如维持无限生长,抵抗细胞死亡,诱导血管生成,激活侵袭和转移,重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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