DC-U4106
DC-U4106
常用名：DC-U4106
CAS号：2410534-62-0
英文名：DC-U4106
中文别名：N/A
DC-U4106名称
英文名：DC-U4106
DC-U4106生物活性
描述：DC-U4106是一种USP8靶向抑制剂,KD值为4.7μM,IC50值为1.2μM。DC-U4106可以靶向泛素途径并促进Erα的降解。DC-U4106以最小的毒性抑制肿瘤生长,并具有研究乳腺癌的潜力[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>去泛素化酶
靶点：
Kd:4.7μM(USP8),IC50:1.2μM(USP8)[1].
体外研究：DC-U4106(1.2-45.2μM)抑制USP8和USP2,IC50值分别为1.2μM和58.4μM,在USP7中无活性[1]。DC-U4106(0-7μM,24小时)降低ERα和PR的mRNA水平[1]。DC-U4106(0-5μM,24小时)可以调节RTK通路相关蛋白以及ERα和PR蛋白的表达[1]。DC-U4106(0-5μM,12小时)可诱导细胞凋亡并抑制细胞增殖[1]。WesternBlot分析[1]细胞系：USP8阳性细胞系MCF-7浓度：0-5μM孵育时间：24小时结果：随着浓度的增加,EGFR、ErbB2和ErbB3蛋白的表达降低,导致ERα和PR蛋白降解。RT-PCR[1]细胞系：USP8阳性细胞系MCF-7浓度：0-7μM孵育时间：24小时结果：ERα和PR的mRNA水平降低。细胞增殖试验[1]细胞系：USP8阳性细胞株MCF-6浓度：0~5μM孵育时间：结果：以剂量依赖性方式抑制细胞生长。凋亡分析[1]细胞系：USP8阳性细胞系MCF-7浓度：0-5μM孵育时间：12小时结果：随着浓度的增加,导致凋亡细胞比例增加。
体内研究：DC-U4106(每2天、14天腹腔注射5mg/kg或20mg/kg)抑制肿瘤增殖,对BALB/c裸鼠的体重、器官形态和结构没有显著影响[1]。动物模型：BALB/c裸鼠[1]剂量：5mg/kg,20mg/kg给药：腹腔注射,每2天,14天结果：20mg/kg浓度显著抑制肿瘤生长。
参考文献：
[1].YuchengTian,etal.DiscoveryofPotentSmall-MoleculeUSP8InhibitorsfortheTreatmentofBreastCancerthroughRegulatingERαExpression.JMedChem.2022Jul5.
DC-U4106物理化学性质
分子式：C29H27N5O5
分子量：525.56
DC-U4106重点介绍
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
DC-U4106
DC-U4106
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
