曲地匹坦
曲地匹坦
常用名：曲地匹坦
CAS号：622370-35-8
英文名：Tradipitant
中文别名：N/A
曲地匹坦名称
中文名：曲地匹坦
英文名：[2-[1-[[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-5-pyridin-4-yltriazol-4-yl]pyridin-3-yl]-(2-chlorophenyl)methanone
英文别名：更多
曲地匹坦生物活性
描述：Tradipitant是一种神经激肽-1(NK-1)拮抗剂。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>神经激肽受体信号通路>>神经信号通路>>神经激肽受体研究领域>>神经疾病
靶点：
NK-1[1]
体外研究：结果显示,Tradipitant([3H]-LY686017)与豚鼠脑切片结合,其分布与先前报道的NK-1受体相似。密度最高的区域是辅助嗅核,前丘脑丘脑,下丘脑室旁核,中央杏仁核(外侧)和内侧杏仁核(前背侧)[1]。
体内研究：放射自显影实验显示静脉注射Tradipitant([3H]-LY686017)定位于豚鼠脑中,并且具有与使用激动剂或拮抗剂放射性配体描述的NK-1受体类似的分布[1]。
细胞实验：取出雄性Hartley豚鼠（350至400g）的脑，在冷PBS中漂洗5至15分钟，用纸巾拍干，并在衬有干燥冰的石蜡膜的铝箔上冷冻。冷冻后，将大脑储存在-80°C，直到使用厚度为12μm的低温恒温器切片。将组织切片解冻安装在铬明矾/明胶涂覆的载玻片上，使其风干5至20分钟，然后再次冷冻。为了评估Tradipitant（[3H]-LY686017）与切片的结合，将载玻片在改良的Kreb磷酸盐缓冲液中预温育30分钟，然后在含有0.05％杆菌肽，0.4％BSA和各种浓度的Tradipitant的相同缓冲液中温育。使用尾状核切片确定冲洗时间，孵育时间和饱和度结合[1]。
动物实验：使用雄性Hartley豚鼠（550至650g）。在用于实验之前，将豚鼠单独饲养在笼中2至4天。在实验当天，用肝素化的0.9％盐水冲洗导管，如果导管是透明的，则动物在盐水中接受25μCi的Tradipitant（[3H]-LY686017）进行时间过程和化合物置换研究（n=用于放射自显影研究的4至6/组）和100微安培（n=5）。通过再次用0.5mL肝素化盐水冲洗管线，清除导管管线的放射性。随后使用原始钢丝塞塞住导管的末端。根据最初时间过程实验的数据，在颈静脉注射后2小时通过快速断头处死动物进行化合物置换和放射自显影研究[1]。
参考文献：
[1].GackenheimerSL,etal.InvitroandexvivoautoradiographyoftheNK-1antagonist[³H]-LY686017inGuineapigbrain.Neuropeptides.2011Apr;45(2):157-64.
曲地匹坦物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：640.9±65.0°Cat760mmHg
分子式：C28H16ClF6N5O
分子量：587.903
闪点：341.4±34.3°C
精确质量：587.094727
PSA：73.56000
LogP：4.46
蒸汽压：0.0±1.9mmHgat25°C
折射率：1.613
储存条件：2-8℃
曲地匹坦英文别名
：Methanone,[2-[1-[[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-5-(4-pyridinyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl]-3-pyridinyl](2-chlorophenyl)-
：vly-686
：unii-ny0coc51fi
：tradipitant
：(2-{1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)benzyl]-5-(4-pyridinyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl}-3-pyridinyl)(2-chlorophenyl)methanone
曲地匹坦重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
QuDePiTan
曲地匹坦
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
