EGFR-IN-12
EGFR-IN-12
常用名：EGFR-IN-12
CAS号：879127-07-8
英文名：EGFR-IN-12
中文别名：N/A
EGFR-IN-12名称
中文名：EGFR抑制剂
英文名：N-[3-[[6-[3-(trifluoromethyl)anilino]pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]cyclopropanecarboxamide
英文别名：更多
EGFR-IN-12生物活性
描述：EGFR-IN-12是一种4,6-二取代的嘧啶,是一种有效的,ATP竞争性,不可逆且高度选择性的EGFR抑制剂,IC50为21nM。EGFR-IN-12还抑制突变型EGFRL858R和EGFRL861Q,IC50分别为63nM和4nM。EGFR-IN-12对EGFR的选择性高于HER4(IC50=7640nM)和55种其他激酶。EGFR-IN-12诱导细胞凋亡(apoptosis)并具有抗肿瘤活性。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>JAK/STAT信号通路>>EGFR信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>EGFR
靶点：
EGFR(WT):21nM(IC50)
EGFRL858R:63nM(IC50)
EGFRL861Q:4nM(IC50)
HER4:7640nM(IC50)
体外研究：EGFR-IN-12(EGFR抑制剂324674；0-2µM；48小时；HT29和SW480细胞)处理在较低浓度下有效诱导凋亡[2]。EGFR-IN-12(EGFR抑制剂324674；0-3µM；3小时；HT29和SW480细胞)处理以剂量依赖的方式抑制EGFR激活和下游AKT信号通路[2]。EGFR-IN-12(EGFR抑制剂324674)抑制HT29和SW480细胞增殖,IC50分别为1.96µM和1.04µM[2]。用EGFR-IN-12(化合物1；10µM)预处理细胞可完全抑制U-2OS细胞中野生型受体的自磷酸化。T766M突变体受体完全抵抗EGFR-IN-12的抑制[1]。细胞凋亡分析[1]细胞系：HT29和SW480细胞浓度：0µM,1µM,2µM孵育时间：48h结果：诱导HT29和SW480细胞凋亡。WesternBlot分析[1]细胞系：HT29和SW480细胞浓度：0µM、0.1µM、0.3µM、1µM、3µM孵育时间：3小时结果：以剂量依赖方式抑制EGFR激活和下游AKT信号通路。
参考文献：
[1].QiongZhang,etal.DiscoveryofEGFRSelective4,6-disubstitutedPyrimidinesFromaCombinatorialKinase-DirectedHeterocycleLibrary.JAmChemSoc.2006Feb22;128(7):2182-3.
[2].ZhiweiYu,etal.NovelIrreversibleEGFRTyrosineKinaseInhibitor324674SensitizesHumanColonCarcinomaHT29andSW480CellstoApoptosisbyBlockingtheEGFRPathway.BiochemBiophysResCommun.2011Aug12;411(4):751-6.
EGFR-IN-12物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：605.9±55.0°Cat760mmHg
分子式：C21H18F3N5O
分子量：413.396
闪点：320.2±31.5°C
精确质量：413.146332
PSA：82.43000
LogP：5.71
蒸汽压：0.0±1.7mmHgat25°C
折射率：1.682
储存条件：2-8°C，避光，惰性气体
EGFR-IN-12英文别名
：N-(3-((6-((3-(Trifluoromethyl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)phenyl)cyclopropanecarboxamide
：N-{3-[(6-{[3-(Trifluoromethyl)phenyl]amino}-4-pyrimidinyl)amino]phenyl}cyclopropanecarboxamide
：N-{3-[(6-{[3-(trifluoromethyl)phenyl]amino}pyrimidin-4-yl)amino]phenyl}cyclopropanecarboxamide
：Cyclopropanecarboxylicacid-(3-(6-(3-trifluoromethyl-phenylamino)-pyrimidin-4-ylamino)-phenyl)-amide
：EGFRInhibitor
：HMS3229E03
：Cyclopropanecarboxamide,N-[3-[[6-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-
EGFR-IN-12重点介绍
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EGFR-IN-12
EGFR-IN-12
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
