MmpL3-IN-1
MmpL3-IN-1
常用名：MmpL3-IN-1
CAS号：2290534-93-7
英文名：MmpL3-IN-1
中文别名：N/A
MmpL3-IN-1名称
英文名：MmpL3-IN-1
MmpL3-IN-1生物活性
描述：MmpL3-IN-1(化合物32)是一种有效的分枝杆菌膜蛋白大3(MmpL3)抑制剂。MmpL3-IN-1在结核分枝杆菌中具有抗结核活性,MIC<0.016μg/mL,可用于耐药结核的研究[1]。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>细菌
体外研究：MmpL3-IN-1(化合物32)(0.26-64μg/mL,2-7天)具有较强的抗M。MIC值小于0.016μg/mL且对Vero细胞几乎无毒的结核活性[1]。MmpL3-IN-1具有良好的微粒体稳定性,对hERGK+通道的抑制很小,IC50值大于30μM[1]。MmpL3-IN-1(0.0625-1μg/mL,16小时)可通过靶向MmpL3抑制TMM转运,从而影响结核分枝杆菌细胞壁的形成[1]。细胞活力测定[1]细胞系：Vero细胞浓度：0.26-64μg/mL孵育时间：48小时结果：抑制细胞活力,IC50值为35.3μg/mL。WesternBlot分析[1]细胞系：结核分枝杆菌H37RVmc26206浓度：0.0625-1μg/mL孵育时间：16小时结果：导致藻酸单霉素(TMM)表达的累积,并以剂量依赖性方式减少细胞壁结合的霉酸甲酯(MAME)。减少海藻酸二甲酯(TDM)的合成,并在高浓度下累积游离菌酯。
体内研究：MmpL3-IN-1(化合物32)(口服灌胃,100mg/kg,每周5天,30天)在带有H37Rv的SPFBALB/c雌性小鼠中具有有效的抗结核活性[1]。动物模型：SPFBALB/c雌性小鼠,H37Rv[1]剂量：100mg/kg给药：口服灌胃；每周5天；30天结果：肺集落形成单位中H37Rv的CFU减少2.0log。动物模型：BALB/c小鼠(雌性),体重20-25g[1]剂量：口服100mg/kg或静脉注射10mg/kg；0-24小时结果：b>MmpL3-IN-1(化合物32)的药代动力学参数iv,10mg/kgpo,100mg/kgt1/2(h)7.377.48Cmax(ng/mL)5105211Tmax(h)0.030.5AUC0-t(h•ng/mL),24751625MRT0-t/h•ng/mL)2.008.69V(mL/kg)42067-CL(mL/h/kg)3958-F%-6.6
参考文献：
[1].HongyiZhao,etal.Design,Synthesis,andBiologicalEvaluationofPyrrole-2-carboxamideDerivativesasMycobacterialMembraneProteinLarge3InhibitorsforTreatingDrug-ResistantTuberculosis.JMedChem.2022Aug1.
MmpL3-IN-1物理化学性质
分子式：C20H21F2N3O
分子量：357.40
MmpL3-IN-1重点介绍
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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。
MmpL3-IN-1
MmpL3-IN-1
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
