放线菌素D

放线菌素D名称

中文名：放线菌素D
英文名：actinomycinD
中文别名：硫化剂双-25|放线菌素C1|更生霉素|更生霉素D
英文别名：更多

放线菌素D生物活性

描述：ActinomycinD抑制DNA修复,IC50为0.42μM。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA/RNA合成天然产物>>其他研究领域>>癌症
靶点：

IC50:0.42μM(DNArepair)[1]

体外研究：放线菌素D是DNA转录和复制的抑制剂[1]。放线菌素D通过抑制80nM的BrdU掺入显着降低血管平滑肌细胞(SMC)的增殖。使用流式细胞分析进一步支持G1期阻滞。放线菌素D非常有效,抑制浓度IC50为0.4nM,而致死剂量LD50为260μM。增殖细胞核抗原(PCNA),粘着斑激酶(FAK)和Raf的蛋白表达水平均被放线菌素D抑制。细胞周期信号调节激酶(Erk)参与细胞周期停滞,发现放线菌素D增加[2]。
体内研究：将含有80nM和80μM放线菌素D的pluronic凝胶局部施用以包围大鼠颈动脉外膜,新内膜的厚度显着减少(分别为45％和55％)[2]。放线菌素D和氟达拉滨组中的小鼠比对照组寿命显着更长,P值分别<0.001和0.007。有趣的是,单用放线菌素D治疗总体生存率优于氟达拉滨(P=0.026)[3]。
激酶实验：将放线菌素D在30℃下与含有以下物质的反应混合物共孵育3小时：120mgHeLa细胞的全细胞提取物，70mMKCl，dGTP，dCTP，dATP和地高辛化-dUTP各0.4mM。反应缓冲液含有40mMHepes-KOH（pH7.6），5mMMgCl2,0.5mM二硫苏糖醇，2mMEGTA，10mM磷酸肌酸，50mg/mL磷酸肌酸和360mg/mL牛血清白蛋白。在该反应过程中，识别DNA损伤并且切除的贴片被新合成的DNA片段替换。在整个DNA合成中，掺入了地高辛化的dUMP。通过三次洗涤终止DNA修复反应[1]。
动物实验：小鼠[3]将原始Eμ-TCL1a转基因小鼠与C57BL/6小鼠回交>9代.C57BL/6野生型小鼠植入来自Eμ-TCL-1转基因小鼠的肿瘤细胞。通过从尾静脉采血并通过流式细胞术分析，在小鼠中常规检查外周血中CD5+/CD19+细胞的百分比。当外周血中肿瘤细胞的百分比达到40-60％时，开始治疗。每天通过ip注射施用放线菌素D（0.06mg/kg，10天）。
参考文献：

[1].BarretJM,etal.EvaluationofDNArepairinhibitionbyantitumororantibioticdrugsusingachemiluminescencemicroplateassay.Carcinogenesis.1997Dec;18(12):2441-5.

[2].WuCH,etal.ThemolecularmechanismofactinomycinDinpreventingneointimalformationinratcarotidarteriesafterballooninjury.JBiomedSci.2005;12(3):503-12.

[3].MerkelO,etal.ActinomycinDinducesp53-independentcelldeathandprolongssurvivalinhigh-riskchroniclymphocyticleukemia.Leukemia.2012Dec;26(12):2508-16.

放线菌素D物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：1386.0±65.0°Cat760mmHg
熔点：251-253 °C
分子式：C62H86N12O16
分子量：1255.417
闪点：792.1±34.3°C
精确质量：1254.628418
PSA：359.98000
LogP：-4.03
外观性状：红色结晶粉末
蒸汽压：0.0±0.3mmHgat25°C
折射率：1.656
储存条件：

密封4℃干燥避光保存。

稳定性：Stable,butlightsensitive,especiallyindilutesolution.Incompatiblewithstrongacids,strongbases,strongoxidizingagents.Combustible.
水溶解性：SOLUBLE
计算化学：

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：3.8

2、氢键供体数量：5

3、氢键受体数量：18

4、可旋转化学键数量：8

5、互变异构体数量：64

6、拓扑分子极性表面积（TPSA）：356

7、重原子数量：90

8、表面电荷：0

9、复杂度：3030

10、同位素原子数量：0

11、确定原子立构中心数量：0

12、不确定原子立构中心数量：10

13、确定化学键立构中心数量：0

14、不确定化学键立构中心数量：0

15、共价键单元数量：1

更多：

1.性状：鲜红色结晶性粉末，无臭，有吸湿性。遇光；热或氧化剂均能使其效价降低。

2.密度（g/mL,25/4℃）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：251-253°C

5.沸点（ºC,常压）：未确定

6.沸点（ºC,5.2kPa）：未确定

7.折射率：未确定

8.闪点（ºC）：未确定

9.比旋光度（º）：[α]18D-315°(0.02%，甲醇)

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：未溶于石油醚，微溶于水，溶于甲醇、乙醇及乙酸乙酯，易溶于苯、氯仿和丙酮。

放线菌素DMSDS

：放线菌素DMSDS英文版

放线菌素D安全信息

符号：
GHS06
信号词：Danger
危害声明：H300
警示性声明：P264-P301+P310
个人防护装备：Eyeshields;Faceshields;full-faceparticlerespiratortypeN100(US);Gloves;respiratorcartridgetypeN100(US);typeP1(EN143)respiratorfilter;typeP3(EN143)respiratorcartridges
危害码(欧洲)：T+:Verytoxic;
风险声明(欧洲)：R28;R40;R61
安全声明(欧洲)：S53-S36/37/39-S45-S1-S36/37-S28-S22
危险品运输编码：UN34626.1/PG2
WGK德国：3
RTECS号：AU1575000
包装等级：II
危险类别：6.1(a)
海关编码：29419000

放线菌素D制备

该品是由放线菌产生的多肽抗生素。我国从桂林土壤中分离出Str.melanochromogehes菌株的发酵液中提取的产品称更生霉素，与国外报道的放线菌素D相同。

放线菌素D海关

海关编码：29419000

放线菌素D文献352

更多文献：NLRC5interactswithRIG-Itoinducearobustantiviralresponseagainstinfluenzavirusinfection.

Eur.J.Immunol.45(3),758-72,(2015)

TheNLRprotein,NLRC5isanimportantregulatorofMHCclassIgeneexpression,however,theroleofNLRC5inotherinnateimmuneresponsesislesswelldefined.Inthepresentstudy,wereportthat…

：
：DNAdamage-specificdeubiquitinationregulatesRad18functionstosuppressmutagenesis.

J.CellBiol.206(2),183-97,(2014)

Deoxyribonucleicacid(DNA)lesionsencounteredduringreplicationareoftenbypassedusingDNAdamagetolerance(DDT)pathwaystoavoidprolongedforkstallingandallowforcompletionofDNAreplica…

：
：IsothiocyanateanalogstargetingCD44receptorasaneffectivestrategyagainstcoloncancer.

Med.Chem.Res.23(8),3836-3851,(2014)

Inflammatorypathwayplaysanimportantroleintumorcellprogressionofcolorectalcancers.Althoughcoloncancerisconsideredasoneoftheleadingcausesofdeathworldwide,veryfewdrugsareav…

：

放线菌素D英文别名

：dactinomycin
：2-Amino-N,N'-bis[(6S,9R,10S,13R,18aS)-6,13-diisopropyl-2,5,9-trimethyl-1,4,7,11,14-pentaoxohexadecahydro-1H-pyrrolo[2,1-i][1,4,7,10,13]oxatetraazacyclohexadecin-10-yl]-4,6-dimethyl-3-oxo-3H-phenoxazine-1,9-dicarboxamide
：noxazin-1,9-dicarboxamid
：2-amino-4,6-diméthyl-3-oxo-N,N'-bis[(6S,9R,10S,13R,18aS)-2,5,9-triméthyl-6,13-bis(1-méthyléthyl)-1,4,7,11,14-pentaoxohexadécahydro-1H-pyrrolo[2,1-i][1,4,7,10,13]oxatétraazacyclohexadécin-10-yl]-3H-phé
：ActinomycinAIV
：2-Amino-4,6-dimethyl-3-oxo-N,N'-bis[(6S,9R,10S,13R,18aS)-2,5,9-trimethyl-6,13-bis(1-methylethyl)-1,4,7,11,14-pentaoxohexadecahydro-1H-pyrrolo[2,1-i][1,4,7,10,13]oxatetraazacyclohexadecin-10-yl]-3H-phe
：3H-phenoxazine-1,9-dicarboxamide,2-amino-N1,N9-bis[(6S,9R,10S,13R,18aS)-hexadecahydro-2,5,9-trimethyl-6,13-bis(1-methylethyl)-1,4,7,11,14-pentaoxo-1H-pyrrolo[2,1-i][1,4,7,10,13]oxatetraazacyclohexadecin-10-yl]-4,6-dimethyl-3-oxo-
：ActinomycinX1
：2-amino-4,6-dimethyl-3-oxo-N,N'-bis[(6S,9R,10S,13R,18aS)-2,5,9-trimethyl-6,13-bis(1-methylethyl)-1,4,7,11,14-pentaoxohexadecahydro-1H-pyrrolo[2,1-i][1,4,7,10,13]oxatetraazacyclohexadecin-10-yl]-3H-phenoxazine-1,9-dicarboxamide
：EINECS200-063-6
：MFCD00070921
：2-amino-4,6-dimethyl-3-oxo-N,N'-bis[(6S,9R,10S,13R,18aS)-2,5,9-trimethyl-1,4,7,11,14-pentaoxo-6,13-di(propan-2-yl)hexadecahydro-1H-pyrrolo[2,1-i][1,4,7,10,13]oxatetraazacyclohexadecin-10-yl]-3H-phenoxazine-1,9-dicarboxamide
：MERACTINOMYCIN
：ActinomycinI1
：Acto-D
：ActinomycinD
：ChounghwamycinB
：2-Amino-4,6-dimethyl-3-oxo-N,N'-bis[(6S,9R,10S,13R,18aS)-2,5,9-trimethyl-6,13-bis(1-methylethyl)-1,4,7,11,14-pentaoxohexadecahydro-1H-pyrrolo[2,1-i][1,4,7,10,13]oxatetraazacyclohexadecin-10-yl]-3H-phenoxazin-1,9-dicarboxamid
：DilactoneactinomycinDacid
：2-amino-4,6-diméthyl-3-oxo-N,N'-bis[(6S,9R,10S,13R,18aS)-2,5,9-triméthyl-6,13-bis(1-méthyléthyl)-1,4,7,11,14-pentaoxohexadécahydro-1H-pyrrolo[2,1-i][1,4,7,10,13]oxatétraazacyclohexadécin-10-yl]-3H-phénoxazine-1,9-dicarboxamide
：3H-phenoxazine-1,9-dicarboxamide,2-amino-N,N'-bis[(6S,9R,10S,13R,18aS)-hexadecahydro-2,5,9-trimethyl-6,13-bis(1-methylethyl)-1,4,7,11,14-pentaoxo-1H-pyrrolo[2,1-i][1,4,7,10,13]oxatetraazacyclohexadecin-10-yl]-4,6-dimethyl-3-oxo-
：ACT
：OncostatinK
：noxazine-1,9-dicarboxamide
：3H-Phenoxazine-1,9-dicarboxamide,2-amino-N,N-bis[(6S,9R,10S,13R,18aS)-hexadecahydro-2,5,9-trimethyl-6,13-bis(1-methylethyl)-1,4,7,11,14-pentaoxo-1H-pyrrolo[2,1-i][1,4,7,10,13]oxatetraazacyclohexadecin-10-yl]-4,6-dimethyl-3-oxo-
：3H-Phenoxazine-1,9-dicarboxamide,2-amino-N,N-bis[(6S,9R,10S,13R,18aS)-hexadecahydro-2,5,9-trimethyl-6,13-bis(1-methylethyl)-1,4,7,11,14-pentaoxo-1H-pyrrolo[2,1-i][1,4,7,10,13]oxatetraazacyclohe xadecin-10-yl]-4,6-dimethyl-3-oxo-

放线菌素D重点介绍

【放线菌素D】凯途网放线菌素DCAS号：50-76-0，放线菌素DMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询放线菌素D。

免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。

FangXianJunSuD

放線菌素D