司替巴脒
司替巴脒
常用名：司替巴脒
CAS号：122-06-5
英文名：Stilbamidine
中文别名：N/A
司替巴脒名称
中文名：司替巴脒
英文名：2-(2-phenylethenyl)benzenecarboximidamide
英文别名：更多
司替巴脒生物活性
描述：Stilbamidine是Stilbene衍生的二脒化合物,主要以其羟乙基磺酸盐形式发挥作用,用于治疗各种真菌感染。
相关类别：信号通路>>抗感染>>真菌研究领域>>感染研究领域>>癌症
靶点：
fungal
体外研究：高亲和性喷他脒转运蛋白(HAPT1)被Propamidine抑制,但对Stilbamidine仅表现出低亲和力。相反,腺苷敏感的喷他脒转运蛋白(ASPT1)被Stilbamidine和Propamidine强烈抑制。[3H]喷他脒摄取是在各种浓度的腺苷(IC50=1.2μM)或氧化melarsen(IC50=0.7μM)存在下,以及在250μM腺苷和浓度升高的次黄嘌呤,丙胺脒(IC50)存在下测定的。=6.1μM)和Stilbamidine(IC50=110μM)[1]。两种二脒化合物,Stilbamidine和Pentamidine用于治疗多发性骨髓瘤,这是一种常常发生血清中球蛋白含量增加的疾病[2]。
参考文献：
[1].DeKoningHP.UptakeofpentamidineinTrypanosomabruceibruceiismediatedbythreedistincttransporters:implicationsforcross-resistancewitharsenicals.MolPharmacol.2001Mar;59(3):586-92.
[2].BREWERAE.etal.Multiplemyelomatreatedwithstilbamidineandpentamidine.BrMedJ.1948Dec4;2(4587):978-82.
司替巴脒物理化学性质
密度：1.19g/cm3
沸点：456.4ºCat760mmHg
分子式：C16H16N4
分子量：264.32500
闪点：229.8ºC
精确质量：264.13700
PSA：99.74000
LogP：4.02520
蒸汽压：1.62E-08mmHgat25°C
折射率：1.634
储存条件：2-8℃
司替巴脒毒性和生态
：
司替巴脒毒性英文版
司替巴脒合成线路
司替巴脒英文别名
：Stilbamidin
：Benzenecarboximidamide,4,4'-(1,2-ethenediyl)bis
：4,4'-Vinylenedi(benzamidine)
：stilbamidine
：trans-stilbene-4,4'-dicarboxamidine
：trans-Stilben-4,4'-dicarbamidin
：trans-Stilben-dicarbamidin-(4.4')
：4,4'-Stilbenedicarboxamidine(7CI,8CI)
司替巴脒重点介绍
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抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。
SiTiBaMi
司替巴脒
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
