M435-1279
M435-1279
常用名：M435-1279
CAS号：1359431-16-5
英文名：M435-1279
中文别名：N/A
M435-1279名称
英文名：M435-1279
M435-1279生物活性
描述：M435-1279是一种UBE2T抑制剂。M435-1279通过阻断UBE2T介导的RACK1降解抑制Wnt/β-连环蛋白信号通路过度激活[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>E1/E2/E3酶
靶点：
UBE2T
体外研究：M435-1279(0,2,4,8,16,31μM；48 h)显著抑制HGC27、AGS和MKN45细胞的生长[1]。M435-1279(0、4、8、12、16、20μM)分别抑制GES-1、HGC27、MKN45、AGS细胞IC50为16.8、11.88、6.93、7.76μM的细胞活力[1]。M435-1279(31 纳米到500 μM)与UBE2T结合,KD值为50.5 μM[1]。M435-1279的LD50(15.6g/kg)、LOAEL(0.207g/kg)较高,EC50值为7.47mg/L[1]。M435-1279(11.88 μM；48 h)抑制RACK1的泛素化和Wnt/β-连环蛋白途径的过度激活[1]。细胞活力测定[1]细胞系：HGC27、AGS和MKN45细胞浓度：0、2、4、8、16、31μM培养时间：48 h结果：抑制细胞生长。细胞活力测定[1]细胞系：HGC27、AGS和MKN45细胞浓度：0、4、8、12、16、20μM培养时间：结果：GES-1、HGC27、MKN45、AGS细胞IC50s分别为16.8、11.88、6.93、7.76μM,抑制细胞活力。
体内研究：M435-1279(5 mg/kg/天；肿瘤内注射(持续18天)可减缓肿瘤生长。M435-1279诱导肿瘤内肿瘤中较高的RACK1蛋白表达,较低的Ki-67和β-连环蛋白表达[1]。动物模型：BALB/C裸鼠CDX模型(MKN45肿瘤大小：75-100 mm3)[1]剂量：5 mg/kg/天给药：瘤内注射18天结果：减缓肿瘤生长。在瘤内肿瘤中诱导更高的RACK1蛋白表达,降低Ki-67和β-catenin蛋白表达。
参考文献：
[1].[1]YuZ,etal.AnovelUBE2TinhibitorsuppressesWnt/β-cateninsignalinghyperactivationandgastriccancerprogressionbyblockingRACK1ubiquitination.Oncogene.2021Feb;40(5):1027-1042.doi:10.1038/s41388-020-01572-w.Epub2020Dec15.Erratumin:Oncogene.2021Apr;40(14):2622-2623.
M435-1279物理化学性质
分子式：C18H17N3O5S2
分子量：419.47
储存条件：-20°C，干燥，密封
M435-1279安全信息
危害码(欧洲)：Xi
M435-1279重点介绍
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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。
M435-1279
M435-1279
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
