PNU-103017
PNU-103017
常用名：PNU-103017
CAS号：166335-18-8
英文名：PNU-103017
中文别名：N/A
PNU-103017名称
中文名：PNU-103017
英文名：4-cyano-N-[3-[cyclopropyl-(4-hydroxy-2-oxo-5,6,7,8,9,10-hexahydrocycloocta[b]pyran-3-yl)methyl]phenyl]benzenesulfonamide
英文别名：更多
PNU-103017生物活性
描述：PNU-103017是一种HIV蛋白酶抑制剂。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>HIV蛋白酶信号通路>>抗感染>>HIV研究领域>>感染
靶点：
HIVprotease[1]
体内研究：PNU-103017是一种选择性HIV天冬氨酰蛋白酶抑制剂,正在评估作为获得性免疫缺陷病的潜在口服治疗。PNU-103017是两种对映体的外消旋混合物,命名为PNU-103264(R-)和PNU-103265(S-)。(R)-的Cmax(P≤0.0349),Cmin(P≤0.0168)和Cav(P≤0.0118)显着高于(S)-对映体,显示PNU-103017在狗中的对映选择性药代动力学[1]。
动物实验：在该研究中使用大鼠和狗。在临床前毒理学研究中，狗（每剂量每性别3只）接受50,100,200或250mg/kg/天，大鼠（每剂量每性别3只）接受80,240或720mg/kg/天PNU-103017在0.5N氢氧化钠水溶液中口服，每日两次，分别间隔8和16小时，持续14天。连续血液样本在0（第一次每日给药前），1,2,4,8（第二次每日给药前），9,10,12,16（仅限狗）和24小时后收集。对于狗和大鼠研究，在治疗第1,8和14天每天首次给药。将样品置于肝素化管中，通过离心分离血浆并在-10℃或低于-10℃储存直至分析[1]。
参考文献：
[1].WilliamsMG,etal.StereospecificdeterminationofanHIVaspartylproteaseinhibitor,PNU-103017,inrat,dogandhumanplasmausingaPirkle-concepthigh-performanceliquidchromatographiccolumn.
PNU-103017物理化学性质
密度：1.39g/cm3
沸点：738ºCat760mmHg
分子式：C28H28N2O5S
分子量：504.59700
闪点：400.1ºC
精确质量：504.17200
PSA：128.78000
LogP：6.37258
蒸汽压：7.22E-23mmHgat25°C
折射率：1.665
储存条件：2-8℃
PNU-103017合成线路
：
3-[(3-aminophen…
166282-70-8
4-氰基苯磺酰氯
49584-26-1
~51%
PNU-103017
166335-18-8
：文献：Skulnick,HarveyI.;Johnson,PaulD.;Aristoff,PaulA.;Morris,JeanetteK.;Lovasz,KristineD.;Howe,W.Jeffrey;Watenpaugh,KeithD.;Janakiraman,MusiriN.;Anderson,DavidJ.;Reischer,RobertJ.;Schwartz,TheresaM.;Banitt,LeeS.;Tomich,PaulK.;Lynn,JanetC.;Horng,Miao-Miao;Chong,Kong-Teck;Hinshaw,RogerR.;Dolak,LesterA.;Seest,EricP.;Schwende,FrancisJ.;Rush,BobD.;Howard,GinaM.;Toth,LisaN.;Wilkinson,KarenR.;Kakuk,ThomasJ.;Johnson,CarolW.;Cole,SerenaL.;Zaya,ReneeM.;Zipp,GailL.;Possert,PeggyL.;Dalga,RobertJ.;Zhong,Wei-Zhu;Williams,MartaG.;Romines,KarenR.JournalofMedicinalChemistry,1997,vol.40,#7p.1149-1164
：
4-hydroxy-5,6,7…
100058-82-0
~%
PNU-103017
166335-18-8
：文献：Skulnick;Johnson;Howe;Tomich;Chong;Watenpaugh;Janakiraman;Dolak;McGrath;Lynn;Horng;Hinshaw;Zipp;Ruwart;Schwende;Zhong;Padbury;Dalga;Shiou;etal.JournalofMedicinalChemistry,1995,vol.38,#26p.4968-4971
：
m-<(benzyloxyca…
162174-77-8
~%
PNU-103017
166335-18-8
：文献：Skulnick;Johnson;Howe;Tomich;Chong;Watenpaugh;Janakiraman;Dolak;McGrath;Lynn;Horng;Hinshaw;Zipp;Ruwart;Schwende;Zhong;Padbury;Dalga;Shiou;etal.JournalofMedicinalChemistry,1995,vol.38,#26p.4968-4971
：
未登录
166282-28-6
~%
PNU-103017
166335-18-8
：文献：Skulnick;Johnson;Howe;Tomich;Chong;Watenpaugh;Janakiraman;Dolak;McGrath;Lynn;Horng;Hinshaw;Zipp;Ruwart;Schwende;Zhong;Padbury;Dalga;Shiou;etal.JournalofMedicinalChemistry,1995,vol.38,#26p.4968-4971
PNU-103017英文别名
：4-cyano-N-[3-[cyclopropyl(5,6,7,8,9,10-hexahydro-4-hydroxy-2-oxo-2H-cycloocta[b]pyran-3-yl)methyl]phenyl]-benzenesulfonamide
：4-cyano-n-{3-[cyclopropyl(2-hydroxy-4-oxo-5,6,7,8,9,10-hexahydro-4h-cycloocta[b]pyran-3-yl)methyl]phenyl}benzenesulfonamide
：PNU-103017
PNU-103017重点介绍
【PNU-103017】凯途网PNU-103017CAS号：166335-18-8，PNU-103017MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询PNU-103017。
抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。
PNU-103017
PNU-103017
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
