AG 045572
AG 045572
常用名：AG 045572
CAS号：263847-55-8
英文名：AG 045572
中文别名：N/A
AG045572名称
英文名：5-[(3,5,5,8,8-pentamethyl-6,7-dihydronaphthalen-2-yl)methyl]-N-(2,4,6-trimethoxyphenyl)furan-2-carboxamide
英文别名：更多
AG045572生物活性
描述：AG-045572是GnRH受体拮抗剂,对人和大鼠GnRH受体的Kis分别为6.0nM和3.8nM。AG-045572由CYP3A代谢并抑制睾酮[1]。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>GNRH受体研究领域>>内分泌
体外研究：AG-045572(10μM,40分钟,用于人肝微粒体；10μM(10分钟),用于雄性大鼠肝微粒体；1μM,10分钟,用于雌性大鼠肝微粒)在大鼠和人体内均通过CYP3A代谢,在雄性和雌性人、雌性大鼠肝脏微粒体以及表达的CYP3A4和CYP3A5中的Km值相似(分别为0.39、0.27、0.28、0.25和0.26μ而在雄性大鼠肝脏微粒体中的Km值为1.5μ表明AG-045572在雄性和雌性大鼠体内通过不同的CYP3A同工酶代谢[1]
体内研究：AG-045572(10mg/kg(静脉注射)或20mg/kg(口服),一次)用于完整雄性大鼠,显示出中等的T1/2、CL和Vss但口服生物利用度较低,用于雌性大鼠的生物利用度较高(24%)用于阉割雄性大鼠的药代动力学与雌性大鼠相似[1]AG-045572(40mg/kg,每天两次,连续3天)预处理完整雄性大鼠后,其药代动力学发生变化,各项参数与雌性和阉割雄性大鼠相似[1]动物模型：雄性大鼠在氟烷麻醉下通过阴囊入路进行手术阉割,并在研究前允许术后14天恢复[1]剂量：10mg/kg,20mg/kg；40mg/kg给药：以10mg/kg(i.v.)或20mg/kg(p.o.)急性给药,一次；对于多剂量预处理,雄性大鼠40mg/kg,每天两次,持续3天。结果：雌性大鼠在T1/2、CL和Vss介质中,口服生物利用度较低,生物利用度较高(24%),与雌性和去势雄性大鼠相似。
参考文献：
[1].IatsimirskaiaEA,etal.EffectoftestosteronesuppressiononthepharmacokineticsofapotentgnRHreceptorantagonist.PharmRes.2002Feb;19(2):202-8.
AG045572物理化学性质
分子式：C30H37NO5
分子量：491.62
精确质量：491.26700
PSA：69.93000
LogP：6.87890
AG045572英文别名
：Ambenoniumdichloride
：Furan-1
：CMPD-1
AG 045572重点介绍
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AG045572
AG 045572
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
