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Ro04-6790,5-HT6拮抗剂

Ro04-6790,5-HT6拮抗剂

Ro04-6790,5-HT6拮抗剂

常用名:Ro04-6790,5-HT6拮抗剂

CAS号:202466-68-0

英文名:Ro 04-6790

中文别名:N/A

Ro04-6790,5-HT6拮抗剂名称

中文名:4-氨基-N-[2,6-双(甲基氨基)-4-嘧啶基]-苯磺胺
英文名:Ro04-6790dihydrochloride
英文别名:更多

Ro04-6790,5-HT6拮抗剂生物活性

描述:Ro04-6790是一种有效的,竞争性和选择性的5-HT6受体拮抗剂,对大鼠和人的5-HT6受体的pKi值分别为7.26、7.35。Ro04-6790对其他受体没有亲和力。
相关类别:研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
靶点:

Rat5-HT6Receptor:7.26(pKi)

Human5-HT6Receptor:7.35(pKi)

体外研究:与其他受体结合位点(IC50>10μM)相比,Ro04-6790对5-HT6受体的选择性超过100倍[1]。
体内研究:Ro04-6790(10mg/kg,SC)使250-300g成年雄性Wistar大鼠的ACh流出量适度增加(50%)(这一效应与载体的作用无统计学差异)[2]。
参考文献:

[1].AJSleight,etal.CharacterizationofRo04-6790andRo63-0563:potentandselectiveantagonistsathumanandrat5-HT6receptors.BrJPharmacol.1998Jun;124(3):556-62.

[2].SudabehShirazi-Southall,etal.Effectsoftypicalandatypicalantipsychoticsandreceptorselectivecompoundsonacetylcholineeffluxinthehippocampusoftherat.Neuropsychopharmacology.2002May;26(5):583-94.

Ro04-6790,5-HT6拮抗剂物理化学性质

密度:1.5±0.1g/cm3
沸点:595.8±60.0°Cat760mmHg
分子式:C12H16N6O2S
分子量:308.359
闪点:314.1±32.9°C
精确质量:308.105530
PSA:130.41000
LogP:-0.52
蒸汽压:0.0±1.7mmHgat25°C
折射率:1.700
储存条件:-20°C,密封,干燥

Ro04-6790,5-HT6拮抗剂安全信息

危害码(欧洲):Xi
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport
RTECS号:DA9462500
海关编码:2935009090

Ro04-6790,5-HT6拮抗剂海关

海关编码:2935009090
中文概述:2935009090其他磺(酰)胺.增值税率:17.0%退税率:9.0%监管条件:无最惠国关税:6.5%普通关税:35.0%
申报要素:品名,成分含量,用途
Summary:2935009090othersulphonamidesVAT:17.0%Taxrebaterate:9.0%Supervisionconditions:noneMFNtariff:6.5%Generaltariff:35.0%

Ro04-6790,5-HT6拮抗剂文献2

更多文献:CharacterizationofRo04-6790andRo63-0563:potentandselectiveantagonistsathumanandrat5-HT6receptors.

Br.J.Pharmacol.124,556-562,(1998)

1.Thisstudydescribestheinvitrocharacterizationoftwopotentandselective5-HT6receptorantagonistsattheratandhumanrecombinant5-HT6receptor.2.Inbindingassayswith[3H]-LSD,4-amin…


:Investigationofstretchingbehaviourinducedbytheselective5-HT6receptorantagonist,Ro04-6790,inrats.

Br.J.Pharmacol.126,1537-1542,(1999)

1.Thepresentstudyexaminedtheeffectsoftheselective5-HT6receptorantagonist4-amino-N-(2,6bis-methylamino-pyrimidin-4-yl)-benzenesulphonamide(Ro04-6790)onlocomotoractivityanduncondi…

Ro04-6790,5-HT6拮抗剂英文别名

:4-Amino-N-[2,6-bis(methylamino)-4-pyrimidinyl]benzenesulfonamide
:4-Amino-N-[2,6-bis(methylamino)-4-pyrimidinyl]benzenesulfonamidedihydrobromide
:Benzenesulfonamide,4-amino-N-[2,6-bis(methylamino)-4-pyrimidinyl]-
:4-Amino-N-[2,6-bis(methylamino)pyrimidin-4-yl]benzenesulfonamide
:Ro04-6790
:4-amino-N-(2,6-bis-methylaminopyrimidin-4-yl)benzenesulfonamide

Ro04-6790,5-HT6拮抗剂重点介绍

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神经系统疾病,包括癫痫和肌张力障碍,可能涉及功能失调的皮质内抑制,并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病,其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失,伴有僵硬,静止性震颤,步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征,这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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