Omadacycline hydrochloride
Omadacycline hydrochloride
常用名：Omadacycline hydrochloride
CAS号：1196800-39-1
英文名：Omadacycline hydrochloride
中文别名：N/A
Omadacyclinehydrochloride名称
中文名：Omadacyclinehydrochloride
英文名：Omadacyclinehydrochloride
英文别名：更多
Omadacyclinehydrochloride生物活性
描述：Omadacyclinehydrochloride是新开发的,用于治疗社区获得性细菌感染的氨基甲基四环素抗生素。对大肠杆菌的ED50值为2.02mg/kg。
相关类别：信号通路>>抗感染>>细菌研究领域>>感染
靶点：
ED50:2.02mg/kg(Escherichiacoli),0.30-1.74mg/kg(Staphylococcusaureus)[1]
体外研究：MRSA,VRE和β-溶血性链球菌的omadacyclineMIC90分别为1.0μg/mL,0.25μg/mL和0.5μg/mL,PRSP和流感嗜血杆菌的omadacyclineMIC90s分别为0.25μg/ml和2.0μg/mL,分别。Omadacycline对抗生物体具有活性,表现出两种主要的抗性机制,核糖体保护和活性四环素流出[1]。Omadacycline抑制蛋白质合成,同时对RNA,DNA和肽聚糖合成没有显着影响。此外,omadacycline与细菌核糖体的30S亚基上的四环素结合位点结合,与基于其他分子相互作用的替加环素相似的增强结合[2]。
体内研究：使用小鼠腹膜内感染模型证明了omadacycline的体内功效。单次静脉内剂量的omadacycline表现出对抗肺炎链球菌,大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的功效,包括含有tet(M)和tet(K)外排的菌株和MRSA菌株。获得的肺炎链球菌的50％有效剂量(ED50)范围为0.45mg/kg至3.39mg/kg,获得的金黄色葡萄球菌的ED50为0.30mg/kg至1.74mg/kg,大肠杆菌的ED50为2.02。毫克/公斤[1]。
动物实验：小鼠：将Omadacycline溶于无菌盐水中。使用3-mL锁定无菌注射器感染小鼠，无菌25号，5/8-in。针。在感染后1小时（pI），给小鼠静脉内（iv）给予omadacycline或感兴趣的比较化合物，体积为10ml/kg。每个实验用5只小鼠/组测试最少四个剂量水平。测试的典型剂量范围为0.11至18mg/kg体重，但比较剂除外，其需要显着更高或更低的剂量才能达到50％的效力[1]。
参考文献：
[1].MaconeAB,etal.Invitroandinvivoantibacterialactivitiesofomadacycline,anovelaminomethylcycline.AntimicrobAgentsChemother.2014;58(2):1127-35.
[2].TanakaSK,etal.Discovery,pharmacology,andclinicalprofileofomadacycline,anovelaminomethylcyclineantibiotic.BioorgMedChem.2016Dec15;24(24):6409-6419.
Omadacyclinehydrochloride物理化学性质
分子式：C29H40N4O7.HCl
分子量：593.11
储存条件：-20°C，密闭，干燥
Omadacyclinehydrochloride英文别名
：Omadacycline(hydrochloride)
Omadacycline hydrochloride重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
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