普拉泰
普拉泰
常用名：普拉泰
CAS号：137219-37-5
英文名：Plitidepsin
中文别名：去氢代代宁B|普利地新|普立肽
普拉泰名称
中文名：普拉泰
英文名：Plitidepsin
中文别名：去氢代代宁B|普利地新|普立肽
英文别名：更多
普拉泰生物活性
描述：阿匹啶(Plitidepsin)通过靶向eEF1A2(KD=80)是一种有效的抗癌药物 纳米[1]。阿匹啶具有抗病毒活性,抗SARS-CoV-2,IC90为0.88nM。2019冠状病毒疾病通常用于多发性骨髓瘤和晚期癌症研究,并具有COVID-19研究的潜力[1][2]。
相关类别：研究领域>>癌症研究领域>>感染信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA/RNA合成信号通路>>抗感染>>SARS冠状病毒
体外研究：阿匹啶(20nm；1h)诱导MOLT-4细胞中VEGF分泌的剂量依赖性减少[1]。阿匹啶(20nm；1h)不会显著抑制正常内皮细胞中的VEGF-R1mRNA,正常内皮细胞确实表达VEGFR-1,但不分泌VEGF[1]。阿匹啶抑制SARS-CoV-2的IC90为1.76nM。在hACE2-293T细胞中,阿匹啶具有抗SARS-CoV-2活性,IC90为0.88nM。在已建立的人肺细胞样细胞模型中,阿匹啶抑制SARS-CoV-2复制,IC90为3.14nM,选择性指数为40.4[1]。
体内研究：Plitidepsin(腹腔注射；0.3mg/kg或1mg/kg；感染SARS-CoV-2前2小时)显著降低表达人ACE2的BALB/c小鼠中SARS-CoV-2感染。0.3mg/kgplitidepsin组导致肺部SARS-CoV-2病毒滴度减少近2个对数单位,1mg/kg组导致相对于溶媒对照组减少1.5个对数单位[2]。动物模型：BALB/c小鼠[1]剂量：0.3mg/kg；1mg/kg给药：每天一次,每次1mg/kg；结果：在SARS-CoV-2感染的小鼠模型中显示了体内抗病毒效果。
参考文献：
[1].AlejandroLosada,etal.TranslationElongationFactoreEF1A2isaNovelAnticancerTargetfortheMarineNaturalProductPlitidepsin.SciRep.2016Oct7;6:35100.
[2].KrisMWhite,etal.PlitidepsinhaspotentpreclinicalefficacyagainstSARS-CoV-2bytargetingthehostproteineEF1A.Science.2021Feb26;371(6532):926-931.
普拉泰物理化学性质
密度：1.24g/cm3
分子式：C57H87N7O15
分子量：1110.34000
精确质量：1109.63000
PSA：295.21000
LogP：-0.59
折射率：1.567
普拉泰英文别名
：Aplidine
：N-(10-(sec-butyl)-8,11,18-trihydroxy-20-isobutyl-15-isopropyl-3-(4-methoxybenzyl)-2,6,17-trimethyl-1,4,13,16,21-pentaoxo-1,2,3,4,6,7,10,11,12,13,16,17,20,21,23,24,25,25a-octadecahydro-15H-pyrrolo[2,1-f][1,15]dioxa[4,7,10,20]tetraazacyclotricosin-7-yl)-4-methyl-2-(N-methyl-1-(2-oxopropanoyl)pyrrolidine-2-carboxamido)pentanimidicacid
：dehydrodidemninB
：1-Pyruvoyl-L-prolyl-N-[(3S,6R,7S,10R,11S,15S,17S,20S,25aS)-10-[(2S)-2-butanyl]-11-hydroxy-20-isobutyl-15-isopropyl-3-(4-methoxybenzyl)-2,6,17-trimethyl-1,4,8,13,16,18,21-heptaoxodocosahydro-15H-pyrrol;o[2,1-f][1,15,4,7,10,20]dioxatetraazacyclotricosin-7-yl]-N-methyl-D-leucinamide
：plitidepsinum
：D-Leucinamide,1-(1,2-dioxopropyl)-L-prolyl-N-[(3S,6R,7S,10R,11S,15S,17S,20S,25aS)-docosahydro-11-hydroxy-3-[(4-methoxyphenyl)methyl]-2,6,17-trimethyl-15-(1-methylethyl)-10-[(1S)-1-methylpropyl]-20-(2;-methylpropyl)-1,4,8,13,16,18,21-heptaoxo-15H-pyrrolo[2,1-f][1,15,4,7,10,20]dioxatetraazacyclotricosin-7-yl]-N-methyl-
：Plitidepsin
：plitidepsina
普拉泰重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
PuLaTai
普拉泰
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
