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AR-C141990 hydrochloride

AR-C141990 hydrochloride

AR-C141990 hydrochloride

常用名:AR-C141990 hydrochloride

CAS号:2250019-94-2

英文名:AR-C141990 hydrochloride

中文别名:N/A

AR-C141990hydrochloride名称

英文名:AR-C141990hydrochloride

AR-C141990hydrochloride生物活性

描述:AR-C141990hydrochloride是一种有效的乳酸转运蛋白(monocarboxylatetransporters;MCTs)抑制剂,对MCT-1和MCT-2的pKi分别为7.6、6.6。AR-C141990hydrochloride具有免疫抑制特性,可抑制移植物抗宿主反应。
相关类别:信号通路>>跨膜转运>>单羧酸转运蛋白研究领域>>炎症/免疫
靶点:

pKi:7.6(MCT-1)and6.6(MCT-2)[1]

体外研究:AR-C141990盐酸盐对MCT-3(pIC50<5)或MCT-4(pIC50<5)无明显活性[1]。AR-C141990盐酸盐以浓度依赖方式抑制表达MCT1或2的卵母细胞中[3H]HOCPCA的摄取,IC50分别为0.21µM和2.32µM[2]。
体内研究:AR-C141990盐酸盐(10mg/kg;SC),在雄性NMRI小鼠(18-22g)中血浆浓度平行下降,半衰期约为20分钟[2]。应用相应血浆浓度的AR-C141990盐酸盐(0.3-90mg/kg)导致HOCPCA的B/P浓度依赖性降低,EC50为860ng/ml[2]。AR-C141990(100mg/kg;s.c.)在接受DA心脏移植的PVG大鼠中,移植物存活期适度延长40天[1]。
参考文献:

[1].ClaraPåhlman,etal.ImmunosuppressivePropertiesofaSeriesofNovelInhibitorsoftheMonocarboxylateTransporterMCT-1.TransplInt.2013Jan;26(1):22-9.

[2].LouiseThiesen,etal.InVitroandInVivoEvidenceforActiveBrainUptakeoftheGHBAnalogHOCPCAbytheMonocarboxylateTransporterSubtype1.JPharmacolExpTher.2015Aug;354(2):166-74.

AR-C141990hydrochloride物理化学性质

分子式:C26H29ClN4O4S
分子量:529.05
储存条件:2-8°C,干燥,密封

AR-C141990hydrochloride安全信息

危害码(欧洲):Xi

AR-C141990 hydrochloride重点介绍

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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时,就会发生病毒感染,通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒,RNA病毒包括逆转录病毒,如HIV,易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒:疱疹,肝炎,HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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