ATM-3507
ATM-3507
常用名：ATM-3507
CAS号：1861449-70-8
英文名：ATM-3507
中文别名：N/A
ATM-3507名称
中文名：ATM-3507
英文名：ATM-3507
ATM-3507生物活性
描述：ATM-3507是原肌球蛋白(tropomyosin)的一个有效抑制剂,其在人类黑色素瘤细胞系中的IC50值约为3.83-6.84μM。
相关类别：信号通路>>细胞骨架>>肌球蛋白研究领域>>癌症
靶点：
IC50:3.83-6.84μM(tropomyosin,inhumanmelanomacelllines)[1].
体外研究：细胞系的Tpm3.1的相对表达以及其他同种型的表达不同。确定TR100和ATM-3507的IC50浓度后(CHLA-20：4.99±0.45μM,CHP-134：3.83±0.67μM,CHLA-90：6.84±2.37μM,SK-N-BE(2)：5.00±在每种神经母细胞瘤细胞系中,0.42μM),原肌球蛋白抑制剂加长春新碱的组合在单独的每种药物的水平下进行测试,其杀死少于50％的神经母细胞瘤细胞。原肌球蛋白抑制剂加长春新碱的组合在CHLA-20细胞中完全具有细胞毒性。通过Chou-Talalay方法测定,所有4种细胞系显示出一定程度的协同作用。使用紫杉醇加TR100或ATM-3507[1],效果不仅限于长春花生物碱作为类似的组合功效。
体内研究：TR100和ATM-3507的最大耐受剂量(MTD)分别为60和150mg/kg。发现与每种单一疗法相比,使用任一组合显着抑制肿瘤生长和延长动物存活。小鼠的中位存活期从用ATM-3507处理的小鼠的18天增加到用该组合处理的小鼠超过49天。还发现每周两次静脉内施用ATM-3507也显示出组合功效。每种治疗或组合对体重的影响很小。在Balb/c小鼠中静脉内施用30mg/kg的ATM-3507后测量药物水平(每个时间点n=3)。终端消除阶段ATM-3507的平均半衰期为5.01小时。血浆中的平均AUC0-t为14,548ng/h/mL。ATM-3507的Cmax为5,758ng/mL,t1/2为5.01h。在ATM-3507稳态下观察到的血浆清除率和分布容积分别为33.8mL/min/kg和7.23L/kg[1]。
细胞实验：将4种黑色素瘤细胞系CHLA-20，CHLA-90，SK-N-BE（2）和CHP-134在37℃下在5％CO2的潮湿培养箱中培养，并补充100U/mL青霉素和100mg/100mg/ml。mL链霉素。将细胞以每孔2000-4000个细胞接种于96孔板中，在37℃下孵育过夜，然后用不同浓度的TR100/ATM-3507（0.1-2.5μM）单独处理，TR100和ATM-3507加各种化疗药物。细胞存活率在第3-5天进行。对于给药方案优化实验，在第1天加入TR100或长春新碱，在第2天加入另一个或在第1天加入TR100和长春新碱，并在第5天读取平板。结果表示为比较存活细胞的百分比有控制。所有细胞活力测定均一式四份进行，所示数据代表至少2次独立实验[1]。
动物实验：小鼠[1]使用雌性无胸腺裸鼠（4-6周龄）。在PBS和Matrigel（2：1）的150mL混合物中向小鼠皮下注射5.0×106个CHLA-20细胞。ATM-3507和TR100在30％磺丁基醚-b-环糊精钠盐（SBECD）中以15mg/mL配制。长春新碱以0.125mg/kg溶解于H2O中。当肿瘤达到200-400mm3的体积时，将小鼠随机分入研究组。跟踪动物直至动物达到终点标准。使用数字卡尺每周两次测量肿瘤大小并计算肿瘤体积。还对小鼠进行称重并且每周观察两次以观察终点条件的迹象。表现出毒性迹象或达到终点标准的小鼠通过二氧化碳作为植物化而人道地实施安乐死，并作为安乐死的第二种方法进行颈椎脱位[1]。
参考文献：
[1].CurrierMA,etal.IdentificationofCancer-TargetedTropomyosinInhibitorsandTheirSynergywithMicrotubuleDrugs.MolCancerTher.2017Aug;16(8):1555-1565.
ATM-3507物理化学性质
分子式：C37H46FN5O2
分子量：611.79
ATM-3507重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
ATM-3507
ATM-3507
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
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