Kongensin A
Kongensin A
常用名：Kongensin A
CAS号：885315-96-8
英文名：Kongensin A
中文别名：N/A
KongensinA名称
英文名：KongensinA
英文别名：更多
KongensinA生物活性
描述：KongensinA是一种从Crotonkongensis中分离的天然产物。KongensinA是一种有效的,共价的HSP90抑制剂,可阻断RIP3依赖性坏死病。KongensinA是一种有效的坏死性抑制剂和凋亡诱导剂,并具有潜在的抗坏死性和消炎性应用。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>细胞凋亡>>RIP激酶信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>HSP研究领域>>炎症/免疫信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>HSP
靶点：
HSP90[1]RIP3[1]Apoptosis[1]
体外研究：KongensinA(0-15μM；6小时；HT29细胞)治疗以剂量依赖的方式诱导多个癌细胞系的caspase活化和凋亡[1]。KongensinA(0-15μM；24小时；HT29细胞)处理诱导RIPK1和癌基因激酶如ERBB2、AKT、EGFR和B-raf的降解,并诱导HSP90A和HSP90B的上调[1]。KongensinA与HSP90中间结构域的半胱氨酸420共价结合,将HSP90与其共伴侣CDC37分离。HSP90-CDC37复合物需要激活RIP3,KA阻断LPS/Smac模拟物/Z-VAD和RIP3聚合诱导的细胞死亡,其中细胞死亡依赖于RIP3,而不是其上游激酶RIP1[1]。凋亡分析[1]细胞系：HT29细胞浓度：0μM,2.5μM,5μM,15μM培养时间：6h结果：诱导caspase活化,凋亡呈剂量依赖性。WesternBlot分析[1]细胞株：HT29细胞浓度：0μM,2.5μM,5μM,15μM孵育时间：24小时结果：诱导RIPK1和ERBB2、AKT、EGFR、B-raf等癌基因激酶降解,诱导HSP90A、HSP90B表达上调。
参考文献：
[1].LiD,etal.NaturalProductKongensinAisaNon-CanonicalHSP90InhibitorthatBlocksRIP3-dependentNecroptosis.CellChemBiol.2016Feb18;23(2):257-266.
KongensinA物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：525.7±50.0°Cat760mmHg
分子式：C22H30O5
分子量：374.471
闪点：178.4±23.6°C
精确质量：374.209320
PSA：80.67000
LogP：2.77
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±3.1mmHgat25°C
折射率：1.542
储存条件：2-8℃，干燥，密闭
KongensinA安全信息
危害码(欧洲)：Xi
KongensinA英文别名
：10,7-Metheno-7H-benzocycloundecene-8,13-dione,1-(acetyloxy)-1,2,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,13a-dodecahydro-6-hydroxy-4,4,13a-trimethyl-9-methylene-,(1R,4aR,6R,10R,13aS)-
：(2R,4R,8R,9S,13R)-2-Hydroxy-5,5,9-trimethyl-14-methylene-10,15-dioxotricyclo[11.2.1.0]hexadec-1(16)-en-8-ylacetate
Kongensin A重点介绍
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从上世纪60年代初开始推进天然产物方面的研究工作，开始大规模的植物、两栖爬行动物和微生物资源调查，掌握了西南及周边地区大量的生物资源信息。
KongensinA
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
