Thalidomide-O-amido-C4-NH2 hydrochloride
Thalidomide-O-amido-C4-NH2 hydrochloride
常用名:Thalidomide-O-amido-C4-NH2 hydrochloride
CAS号:2245697-86-1
英文名:Thalidomide-O-amido-C4-NH2 hydrochloride
中文别名:N/A
Thalidomide-O-amido-C4-NH2hydrochloride名称
中文名:沙利度胺4'-氧乙酰胺-烷基C4-胺
英文名:Thalidomide-O-amido-C4-NH2hydrochloride
Thalidomide-O-amido-C4-NH2hydrochloride生物活性
描述:Thalidomide-O-amido-C4-NH2hydrochloride是一种合成的E3连接酶配体-linker偶联物,包含基于Thalidomide的cereblon配体和1个linker。可用于合成PROTAC分子。
相关类别:研究领域>>癌症信号通路>>蛋白裂解靶向嵌合体>>E3LigaseLigand-LinkerConjugate
靶点:
Cereblon
体外研究:反应停-O-酰胺-C4-NH2是一种胺中间体(化合物41),可用作异双功能鱼精蛋白降解剂。bromodomain和extra-terminal(BET)家族蛋白由BRD2、BRD3、BRD4和睾丸特异性BRDT成员组成,是表观遗传的“读取器”,在基因转录调控中起着关键作用。BET蛋白被认为是癌症和其他人类疾病的有吸引力的治疗靶点。近年来,基于蛋白质水解靶向嵌合(PROTAC)的概念,人们设计了异双功能小分子BET降解剂,以诱导BET蛋白降解[1]。反应停-O-酰胺-C4-NH2是一种去铁连接剂(指化合物DL6-TL)。去铁连接体靶向配体,其中连接体与至少一个去铁和至少一个靶向配体共价结合,去铁是能够与泛素连接酶(例如E3泛素连接酶(例如cereblon))结合的化合物,并且靶向配体能够与靶向蛋白质结合[2]。
参考文献:
[1].ZhouB,etal.DiscoveryofaSmall-MoleculeDegraderofBromodomainandExtra-Terminal(BET)ProteinswithPicomolarCellularPotenciesandCapableofAchievingTumorRegression.JMedChem.2018Jan25;61(2):462-481.
[2].JamesBradner,etal.Methodstoinducetargetedproteindegradationthroughbifunctionalmolecules.WO2017024317A2.
Thalidomide-O-amido-C4-NH2hydrochloride物理化学性质
分子式:C19H23ClN4O6
分子量:438.86
储存条件:-20°C,避光,干燥,密封
Thalidomide-O-amido-C4-NH2hydrochloride安全信息
危害码(欧洲):Xi
Thalidomide-O-amido-C4-NH2 hydrochloride重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先,细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次,细胞骨架可以提供大分子支架,其在空间上组织信号转导级联的组分。
Thalidomide-O-amido-C4-NH2hydrochloride
Thalidomide-O-amido-C4-NH2 hydrochloride
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: