Relacatib
Relacatib
常用名：Relacatib
CAS号：362505-84-8
英文名：Relacatib
中文别名：N/A
Relacatib名称
英文名：N-[(2S)-4-methyl-1-[[(4S,7R)-7-methyl-3-oxo-1-pyridin-2-ylsulfonylazepan-4-yl]amino]-1-oxopentan-2-yl]-1-benzofuran-2-carboxamide
英文别名：更多
Relacatib生物活性
描述：Relacatib(SB-462795)是一种新的,有效的口服活性的人组织蛋白酶K,L和V(cathepsinsK,L,V)的抑制剂,其Ki值分别为41,68和53pM。Relacatib原位抑制人破骨细胞内源性组织蛋白酶K和人破骨细胞介导的骨吸收,IC50值分别为45nM和70nM。Relacatib对体外人体组织骨吸收的抑制作用,以及对食蟹猴体内骨吸收有抑制作用。
相关类别：研究领域>>癌症研究领域>>代谢疾病信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>组织蛋白酶
靶点：
Ki:41pM(cathepsinsK)68pM(cathepsinsL)53pM(cathepsinsV)[1]
体外研究：relcatib与人破骨细胞瘤源性破骨细胞接种于牛皮质骨片体外生物活性培养,其对人组织蛋白酶K、组织蛋白酶L、组织蛋白酶V、组织蛋白酶S和组织蛋白酶B的抑制作用分别为0.041nm、0.068nm、0.063nm、1.6nm和13nm。relcatib对猴组织蛋白酶K、组织蛋白酶L、组织蛋白酶V和组织蛋白酶B的Ki值分别为0.041nm、0.28nm、0.72nm和11nM。relcatib对小鼠组织蛋白酶L和大鼠组织蛋白酶L的Ki值分别为0.20nm和0.17nm[2]。
体内研究：在PK-iv/po交叉研究中,雄性Sprague-Dawley大鼠的Relatib(静脉注射1-2mg/kg0.5h；口服2-4mg/kg)表现为T1/2、CL或Vdss,分别为109分钟、19.5ml/min/kg或1.86L/kg,猴子分别为168min、11.7ml/min/kg和1.79l/kg。relcatib在猴子和大鼠中的口服生物利用度分别为28%和89.4%。SB-462795(皮下注射；12mg/kg；给药后1.5、4、24、48和72小时抽取血样)显著抑制骨吸收,通过测定血清中I型胶原的N-(NTx)和C-端肽(CTx)评估。SB-462795在SB-462795和溶媒治疗动物之间没有表现出血清骨钙素(成骨细胞活性的生物标志物)的差异,但48小时的时间点显著降低(比基线水平低42%,而使用溶媒治疗的动物低18%)[2]。动物模型：食蟹猴[2]剂量：12mg/kg给药：皮下注射；单次给药；给药后1.5、4、24、48和72h抽取血样结果：给药后1.5~72h内足够高,可显著抑制骨吸收。
参考文献：
[1].DennisSYamashita,etal.StructureActivityRelationshipsof5-,6-,and7-methyl-substitutedazepan-3-oneCathepsinKInhibitors.JMedChem
[2].SKumar,etal.AHighlyPotentInhibitorofCathepsinK(Relacatib)ReducesBiomarkersofBoneResorptionBothinVitroandinanAcuteModelofElevatedBoneTurnoverinVivoinMonkeys.Bone.2007Jan;40(1):122-31.
Relacatib物理化学性质
分子式：C27H32N4O6S
分子量：540.63100
精确质量：540.20400
PSA：154.04000
LogP：5.33320
Relacatib英文别名
：Azepan-3-onecompound10
：Relacatib
：Relacatib(USAN/INN)
Relacatib重点介绍
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抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。
Relacatib
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
