扎普司特
扎普司特
常用名：扎普司特
CAS号：37762-06-4
英文名：Zaprinast
中文别名：2-(2-丙氧苯基)-8-氮杂次黄嘌呤|2-(2-丙氧苯基)-6-羟基-8-氮杂嘌呤|扎普司特
扎普司特名称
中文名：1,4-二氢-5-(2-丙氧基苯基)-7H-1,2,3-三氮(4,5-d)嘧啶-7-酮
英文名：zaprinast
中文别名：2-(2-丙氧苯基)-8-氮杂次黄嘌呤|2-(2-丙氧苯基)-6-羟基-8-氮杂嘌呤|扎普司特
英文别名：更多
扎普司特生物活性
描述：Zaprinast(M&B22948)是一种cGMP选择性的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂。Zaprinast是一种GPR35激动剂,对大鼠GPR35有很强的激活作用,对人GPR35有一定的激活作用。Zaprinast能通过抗增殖和促凋亡作用减少血管重构。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷酸二酯酶(PDE)信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>CXCR信号通路>>免疫及炎症>>CXCR研究领域>>神经疾病
靶点：
PDE[1],GPR35[2]
参考文献：
[1].ChoiSH,etal.Zaprinast,aninhibitorofcGMP-selectivephosphodiesterases,enhancesthesecretionofTNF-alphaandIL-1betaandtheexpressionofiNOSandMHCclassIImoleculesinratmicroglialcells.JNeurosciRes.2002Feb1;67(3):411-21.
[2].TaniguchiY,etal.Zaprinast,awell-knowncyclicguanosinemonophosphate-specificphosphodiesteraseinhibitor,isanagonistforGPR35.FEBSLett.2006Sep18;580(21):5003-8.Epub2006Aug17.
[3].KeswaniAN,etalThecyclicGMPmodulatorsYC-1andzaprinastreducevesselremodelingthroughantiproliferativeandproapoptoticeffects.JCardiovascPharmacolTher.2009Jun;14(2):116-24.
扎普司特物理化学性质
密度：1.484g/cm3
沸点：406.3±47.0°Cat760mmHg
熔点：237-238ºCdec.
分子式：C13H13N5O2
分子量：271.275
闪点：199.5±29.3°C
精确质量：271.106934
PSA：96.55000
LogP：0.17
外观性状：白色至灰白色粉末
蒸汽压：0.0±0.9mmHgat25°C
折射率：1.719
储存条件：
保持贮藏器密封、储存在阴凉、干燥的地方，确保工作间有良好的通风或排气装置
稳定性：
如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应
水溶解性：Solubleto100mMinDMSO
计算化学：
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:2.2
2.氢键供体数量:2
3.氢键受体数量:4
4.可旋转化学键数量:4
5.互变异构体数量:12
6.拓扑分子极性表面积87.4
7.重原子数量:20
8.表面电荷:0
9.复杂度:497
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
更多：
1.性状：固体
2.密度（g/mL,20ºC）：未确定
3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定
4.熔点（ºC）：237-238
5.沸点（ºC）：未确定
6.沸点（ºC，2mmHg）：未确定
7.折射率：未确定
8.闪点（°C）：未确定
9.比旋光度（ºC）：未确定
10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定
11.蒸气压（kPa,25ºC）：未确定
12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定
13.燃烧热（KJ/mol）：未确定
14.临界温度（ºC）：未确定
15.临界压力（KPa）：未确定
16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定
17.爆炸上限（%,V/V）：未确定
18.爆炸下限（%,V/V）：未确定
19.溶解性：能溶于水的
扎普司特毒性和生态
：
扎普司特生态学数据:
对水是稍微有危害的不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或者污水系统，若无政府许可，勿将材料排入周围环境。
扎普司特毒性英文版
扎普司特安全信息
符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H315-H319-H335
警示性声明：P261-P305+P351+P338
个人防护装备：dustmasktypeN95(US);Eyeshields;Gloves
危害码(欧洲)：Xi
风险声明(欧洲)：R36/37/38
安全声明(欧洲)：S26;S36
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：3
RTECS号：XZ6157358
扎普司特文献34
更多文献：Metabolomicsanalysisofmetaboliceffectsofnicotinamidephosphoribosyltransferase(NAMPT)inhibitiononhumancancercells.
PLoSONE9(12),e114019,(2014)
Nicotinamidephosphoribosyltransferase(NAMPT)playsanimportantroleincellularbioenergetics.Itisresponsibleforconvertingnicotinamidetonicotinamideadeninedinucleotide,anessentialmolec…
：
：Inhibitionofmitochondrialpyruvatetransportbyzaprinastcausesmassiveaccumulationofaspartateattheexpenseofglutamateintheretina.
J.Biol.Chem.288(50),36129-40,(2013)
Transportofpyruvateintomitochondriabythemitochondrialpyruvatecarrieriscrucialforcompleteoxidationofglucoseandforbiosynthesisofaminoacidsandlipids.Zaprinastisawellknownpho…
：
：GPR35activationreducesCa2+transientsandcontributestothekynurenicacid-dependentreductionofsynapticactivityatCA3-CA1synapses.
PLoSONE8,e82180,(2013)
LimitedinformationisavailableonthebrainexpressionandroleofGPR35,aGi/ocoupledreceptoractivatedbykynurenicacid(KYNA).Inmouseculturedastrocytes,wedetectedGPR35transcriptusing…
：
扎普司特英文别名
：1H-1,2,3-triazolo[4,5-d]pyrimidin-7-ol,5-(2-propoxyphenyl)-
：2-(2-PROPYLOXYPHENYL)-8-AZAPURIN-6-ONE
：5-(2-Propoxyphenyl)-1,4-dihydro-7H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-7-one
：2-o-propoxyphenyl-8-azapurin-6-one
：EINECS253-655-1
：Potassiumphosphatemonobasic
：Zaprinast
：3,6-dihydro-5-(2-propoxyphenyl)
：Phenylazapurinon
：2-(2-Propoxyphenyl)-8-azahypoxanthine
：MFCD00214073
：5-(2-Propoxyphenyl)-2,3-dihydro-7H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-7-one
：7H-1,2,3-triazolo[4,5-d]pyrimidin-7-one,3,4-dihydro-5-(2-propoxyphenyl)-
：B22,948
：8-Aza-2-(2-propoxyphenyl)-6-purinone
：5-(2-propoxyphenyl)-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-7-ol
：1,4-Dihydro-5-(2-propoxyphenyl)-7H-1,2,3-triazolo[4,5-d]pyrimidin-7-one
：7H-1,2,3-Triazolo[4,5-d]pyrimidin-7-one,1,4-dihydro-5-(2-propoxyphenyl)-
：5-(2-Propoxyphenyl)-3,4-dihydro-7H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-7-one
：1,4-Dihydro-5-(2-propoxyphenyl)-7H-1,2,3-triazolo(4,5-d)pyrimidin-7-one
：1,4-Dihydro-5-(2-propoxyphenyl)-1,2,3-triazolo[4,5-d]pyrimidin-7-one
：7H-1,2,3-Triazolo[4,5-d]pyrimidin-7-one,2,3-dihydro-5-(2-propoxyphenyl)-
扎普司特重点介绍
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抗应激药物是指能预防应激和降低应激反应的药物。一种优良的抗应激药，应具备以下特点： 能明显减轻动物的应激反应、不影响动物的正常活动及抗体形成、无药物残留。
ZaPuSiTe
紮普司特
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
